ВІНКРИСТИНУ СУЛЬФАТ

Вінкристину сульфат (Vincristini sulfas). (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-ацетокси-3а-етил-9-[(5S,7R,9S)-5-етил-5-гідрокси-9-метоксикарбоніл-1,4,5,6,7,8,9,10-октагідро-2Н-3,7-метаноазацикло-ундецино[5,4-b]індол-9-іл]-5-гідрокси-8-метокси-6-оксо-3а,4,5,5а,6,11,12,13а-октагідро-1Н-індолізино[8,1-c,d]карбазоло-5-карбоксилату сульфат.

C₄₆H₅₈N₄O₁₄S                                                                      Мол. м. 923

АФІ природного походження. Білий або ледь жовтий аморфний або кристалічний порошок, гігроскопічний, без запаху, легкорозчинний у воді, малорозчинний в етанолі, нерозчинний в ефірі. рН субстанції з концентрацією 1,0 г/мл від 3,5 до 4,5. УФ-спектр: λ_max=297 нм (А=177) у метанолі. Зберігають у герметичному емальованому посуді, який захищає від дії світла, при температурі 2–10 °С. Стерильну субстанцію зберігають в асептичних умовах.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ на пластинах силікагелю Р2, у системі: толуен — хлороформ — діетиламін (40:20:3), пластинки проявляють в УФ-світлі при λ=254 нм; при додаванні розчину ваніліну в кислоті хлороводневій з’являється жовтогаряче забарвлення; за характерною реакцією на сульфати. Кількісно визначають оптичну густину розчину субстанції в метанолі і розраховують її, використовуючи величину питомого поглинання; методом рідинної хроматографії з використанням УФ-детектора при λ=297 нм, сорбент — октилсилікагель, елюент — суміш 1,5% водного розчину діетиламіну та метанолу (30:70).

Фармакологічна група. L01CA02 — протипухлинні препарати.

Фармакологічні ефекти. Протипухлинна (цитотоксична), імунодепресивна дія.

Застосування. Гострий лімфобластний лейкоз, лімфогранулематоз, неходжкінські лімфоми, рабдоміосаркома, саркоми кісток і м’яких тканин, саркома Юїнга, нейробластома, пухлина Вільса, рак молочної залози, епітеліома і дрібноклітинний рак легені, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура (див. Хіміотерапевтичні препарати).

Вартанян Р.С. Синтез основных лекарственных средств. — М., 2004; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; European Pharmacopoeia 5; Тhе Меrc index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. — 13 Ed., 2001. — № 1.